En la historia centenaria de las cápsulas, la gelatina siempre ha mantenido su posición como el principal material de las cápsulas debido a su amplia gama de fuentes, propiedades físicas y químicas estables y excelente rendimiento de procesamiento. Con el aumento en la preferencia de las personas por las cápsulas, las cápsulas huecas se usan más ampliamente en los campos de alimentos, medicinas y productos para el cuidado de la salud.
Sin embargo, la aparición y propagación de la enfermedad de las vacas locas y la fiebre aftosa han generado preocupación sobre los productos derivados de animales. Las materias primas más utilizadas para la gelatina son huesos y pieles de ganado vacuno y porcino, y sus riesgos han atraído gradualmente la atención de la gente. Para reducir el riesgo de seguridad de las materias primas de las cápsulas vacías, los expertos de la industria continúan investigando y desarrollando materiales adecuados para las cápsulas derivados de plantas.
Además, a medida que aumenta la variedad de cápsulas, la diversidad de sus contenidos hace que poco a poco la gente se dé cuenta de que las cápsulas huecas de gelatina tienen problemas de compatibilidad con algunos contenidos con propiedades especiales. Por ejemplo, el contenido que contiene grupos aldehído o que reacciona para formar grupos aldehído bajo ciertas condiciones puede conducir a la reticulación de la gelatina; contenido altamente reductor puede experimentar la reacción de Maillard (reacción de Maillard) con gelatina. Reacción); los contenidos con fuerte higroscopicidad harán que la cubierta de la cápsula de gelatina pierda agua y pierda su dureza original. Los problemas de estabilidad mencionados anteriormente de las cápsulas huecas de gelatina han llamado más la atención sobre el desarrollo de nuevos materiales para cápsulas.
¿Qué materiales derivados de plantas son adecuados para la producción de cápsulas duras huecas? Se han hecho muchos intentos. solicitud de literatura de patente china número 200810061238.X solicitada para el uso de sulfato de celulosa de sodio como material principal de la cápsula; 200510013285.3 solicitada para el uso de almidón o composición de almidón como material principal de la cápsula; Wang GM [1] informó sobre la fabricación de materias primas para cápsulas de quitosano Cápsulas huecas; Zhang Xiaoju et al [2] informaron que la proteína de soya konjac es el principal material de la cápsula. Por supuesto, los más estudiados son los materiales de celulosa. Entre ellos, se han producido en masa cápsulas huecas hechas de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC).
HPMC se usa ampliamente en el campo de la alimentación y la medicina, y es un excipiente farmacéutico de uso común, que se registra en las farmacopeas de varios países; La FDA y la Unión Europea han aprobado HPMC como aditivo alimentario directo o indirecto; GRAS está registrada como sustancia segura, No. GRN 000213; incluido en la base de datos del JECFA, INS No.464, no limita la dosis diaria máxima de HPMC; en 1997, el Ministerio de Salud de China lo aprobó como aditivo alimentario y espesante (No. 20), apto para todo tipo de alimentos, según las necesidades de producción para agregar [2-9]. Debido a la diferencia de propiedades con la gelatina, la prescripción de cápsulas vacías de HPMC es más complicada y es necesario agregar algunos agentes gelificantes, como goma arábiga, carragenina (goma de algas marinas), almidón, etc.
La cápsula hueca de HPMC es un producto con un concepto natural. Su material y proceso de producción son reconocidos por Asociaciones de Judaísmo, Islam y Vegetarianismo. Puede satisfacer las necesidades de personas con diversas religiones y hábitos alimenticios, y tiene una gran aceptación. Además, las cápsulas huecas de HPMC también tienen las siguientes propiedades únicas:
1. Bajo contenido de agua: aproximadamente un 60 por ciento menos que las cápsulas huecas de gelatina
El contenido de agua de las cápsulas huecas de gelatina es generalmente del 12,5 por ciento -17,5 por ciento [10]. La temperatura y la humedad del ambiente deben controlarse dentro de un rango apropiado durante la producción, transporte, uso y almacenamiento de cápsulas vacías. La temperatura adecuada es de 15-25 grados y la humedad relativa es del 35 por ciento -65 por ciento, por lo que el rendimiento del producto se puede mantener durante mucho tiempo. El contenido de agua de la película HPMC es muy bajo, generalmente un 4 por ciento -5 por ciento, que es aproximadamente un 60 por ciento más bajo que el de las cápsulas huecas de gelatina. El intercambio de agua con el medio ambiente durante el almacenamiento a largo plazo aumentará el contenido de agua de las cápsulas vacías de HPMC en el envase especificado, pero no superará el 9 % en 5 años.
La característica del bajo contenido de agua hace que las cápsulas vacías de HPMC sean adecuadas para llenarlas con contenido higroscópico o sensible a la humedad para prolongar la vida útil de los productos.
En un estudio realizado en 2005 por DSM Nutritionals, se compararon los efectos de las cápsulas vacías de HPMC y las cápsulas vacías de gelatina sobre la estabilidad de los probióticos (L-10 Lactobacillus acidophilus). Los probióticos son un tipo de microorganismos vivos. La administración oral de cantidades suficientes de probióticos puede mejorar el equilibrio de los microbios intestinales del huésped y utilizarse para tratar enfermedades intestinales. En general, se cree que solo las bacterias vivas pueden producir funciones probióticas. Sin embargo, los probióticos son muy sensibles a la humedad y demasiada humedad puede provocar la muerte de bacterias vivas. DSM llenó L-10 y excipientes en cápsulas de HPMC y cápsulas huecas de gelatina en diferentes condiciones de humedad e investigó su estabilidad. Los resultados mostraron que, en comparación con las cápsulas huecas de gelatina, las cápsulas huecas de HPMC podían mantener mejor la cantidad de bacterias viables en el producto y prolongar el período de validez de los productos probióticos.
2. Alta tenacidad, sin fragilidad.
Las películas de gelatina tienen un contenido de humedad específico, por debajo del cual la película de gelatina se vuelve visiblemente quebradiza. Las cápsulas vacías de gelatina ordinaria sin aditivos tienen un riesgo de fragilidad de más del 10 por ciento cuando el contenido de humedad es del 10 por ciento; cuando el contenido de humedad continúa disminuyendo al 5 por ciento, habrá un 100 por ciento de fragilidad. En comparación, la dureza de las cápsulas huecas de HPMC es mucho mejor y mantiene un buen rendimiento incluso si la humedad ambiental es baja. Por supuesto, la incidencia de la fragilidad de las cápsulas huecas de HPMC con diferentes prescripciones será muy diferente en condiciones de baja humedad.
3. Estabilidad química fuerte
La reacción de reticulación de las cápsulas de gelatina es un problema difícil que se encuentra en las formulaciones de cápsulas. Dado que el grupo aldehído del contenido reacciona con el grupo amino del aminoácido en la gelatina para formar una estructura de red, la cubierta de la cápsula es difícil de disolver en condiciones de disolución in vitro, lo que afecta la liberación del fármaco. La hipromelosa es un derivado de la celulosa, químicamente inerte y tiene una excelente compatibilidad con la mayoría de las sustancias, por lo que las cápsulas vacías de HPMC no tienen riesgo de reacciones de entrecruzamiento y tienen una alta estabilidad química.
4. Buen rendimiento de recubrimiento
Las cápsulas con recubrimiento entérico se usan para medicamentos que se dañan fácilmente con el ácido gástrico, que irritan la mucosa gástrica o que requieren una administración dirigida del medicamento. El proceso de cápsulas con recubrimiento entérico aceptado internacionalmente es el recubrimiento general de gránulos y cápsulas con recubrimiento entérico. Las cápsulas vacías de HPMC muestran ventajas únicas en el recubrimiento general de las cápsulas.
Los estudios han demostrado que, debido a la superficie rugosa de las cápsulas huecas de HPMC, la afinidad con la mayoría de los materiales de recubrimiento entérico es significativamente mayor que la de la gelatina, y la velocidad y uniformidad de la adhesión del material de recubrimiento son significativamente mejores que las de la gelatina, especialmente el recubrimiento en la unión. de la tapa del cuerpo. Se mejora significativamente la fiabilidad. La prueba de disolución in vitro mostró que las cápsulas de HPMC tenían una menor permeabilidad en el estómago y una buena liberación en el tracto intestinal después de recubrir las cápsulas de HPMC.
Las características de las cápsulas huecas de HPMC hacen que sus campos de aplicación se amplíen continuamente. Desde productos totalmente naturales hasta contenidos sensibles a la humedad o higroscópicos, ahora hay aplicaciones únicas en inhaladores de polvo seco, así como en recubrimientos entéricos.
